Síntese e estudo da interação de novos ésteres benzotiazepínicos com a proteína bsa via espectroscopia de fluorescência

Abstract

Este trabalho apresenta a síntese de ésteres da Tianeptina, bem como o estudo fotofísico envolvendo a interação da Tianeptina e derivados com a proteína albumina sérica bovina. Os derivados sintetizados apresentaram absorção na região do ultravioleta na mesma região do precursor Tianeptina, cujos valores do coeficiente de absortividade molar mostraram-se coerentes com transições n- π*. Com o objetivo de avaliar interações entre BSA e os derivados foram realizadas medidas de fluorescência em diferentes temperaturas. A Tianeptina e os derivados 3a, 3b, 3d e 3e apresentaram diminuição da intensidade de fluorescência da proteína e os mecanismos de supressão foram avaliados como sendo estáticos segundo a equação de Stern-Volmer apenas para a Tianeptina. Também foram calculadas as constantes de ligação, o número de sítios de interação com a proteína e obtidos os espectros de fluorescência sincronizada.

This work present the synthesis of Tianeptine esters and the photophysical study of the interaction of Tianeptine and derivatives with bovine serum albumin. The derivatives showed absorption in the ultraviolet at the same range of the Tianeptine precursor, with values of molar extinction coherent with n-π* transitions. In order to investigate interactions between BSA and derivatives, a fluorescence study was performed at different temperatures. Tianeptine and derivatives 3a, 3b, 3d and 3e decreased the fluorescence intensity of the protein and the suppression mechanism were identified as static by the Stern-Volmer equation only to Tianeptine. It also was calculated the binding constants, the number of binding sites and the synchronous fluorescence spectra was acquired.