Desenvolvimento de protótipos de emulsões fotoprotetoras contendo ou não nanocápsulas de repelente de insetos

Abstract

Objetivos: Demanda do Laboratório Farmacêutico do Estado do Rio Grande do Sul (LAFERGS) para o desenvolvimento de formulações fotoprotetoras, uma com e a outra sem repelência de insetos. O repelente foi incorporado a partir de nanocápsulas de núcleo lipídico produzidas com dois diferentes polímeros (poli(ε-caprolactona) e eudragit RS100) na formulação selecionada, com posterior avaliação da estabilidade, capacidade fotoprotetora, permeação cutânea da permetrina e potencial irritativo das formulações in vitro. Métodos: Foram preparadas emulsões fotoprotetoras, avaliadas durante 90 dias. Concomitantemente, foram desenvolvidas nanocápsulas de permetrina (NanoPCL e NanoRS), e caracterizadas. Após desenvolvimento e seleção das melhores formulações, as nanocápsulas foram incorporadas na emulsão fotoprotetora escolhida (Fotoprot1), sendo avaliadas (Fotoprot1+PermLivre, Fotoprot1+NanoPCL e Fotoprot1+NanoRS). Resultados: Emulsões fotoprotetoras estáveis, com características reológicas adequadas, eficiente capacidade fotoprotetora e irritação in vitro leve. As nanocápsulas de permetrina (NanoPCL e NanoRS), foram incorporadas na emulsão fotoprotetora (Fotoprot1) e avaliadas quanto a estabilidade. Não foram observadas mudanças na aparência, coloração, odor, pH e nas características reológicas das formulações. Na avaliação da capacidade fotoprotetora todas foram capazes de proteger igualmente uma solução de resveratrol da sua degradação. Na análise do potencial irritante in vitro classificadas como irritantes leves. A permeação mostrou que a permetrina não foi encontrada no compartimento receptor. Ambas as formulações (NanoPCL e NanoRS) incorporadas ou não a emulsão Fotoprot1 proporcionaram uma adesão adequada da permetrina no estrato córneo. Entretanto, as formulações com NanoPCL apresentaram melhor desempenho, pois não foi detectada a presença de permetrina tanto na epiderme quanto na derme. Para as formulações com NanoRS, foi detectada permetrina nas camadas de pele avaliadas. Conclusão: Foi possível desenvolver emulsões fotoprotetoras estáveis, com fotoproteção eficiente e com baixa irritação. As nanocápsulas contendo permetrina foram apropriadas para incorporação na emulsão fotoprotetora, não interferiram na eficiência da fotoproteção e nem na irritação.

Objectives: Demand from the Laboratório Farmacêutico do Rio Grande do Sul (LAFERGS) for the development of a sunscreen formulation with and without insect repellency. Therefore, permethrin was incorporated in lipid core nanocapsules produced with two different polymers (poly(ε-caprolactone) and Eudragit RS100) in a selected sunscreen formulation, with subsequent evaluation of the stability, photoprotective capacity, skin permeation and irritation potential in vitro. Methods: Photoprotective emulsions were prepared and evaluated during 90 days. Permethrin nanocapsules were developed (NanoPCL and NanoRS), and characterized. The nanocapsules were incorporated in the selected sunscreen emulsion (Fotoprot1), and subsequently evaluated in terms of stability, skin permeation and irritation in vitro (Fotoprot1+PermLivre, Fotoprot1+NanoPCL and Fotoprot1+NanoRS). Results: Stable photoprotective emulsions were produced, presenting appropriate rheological characteristics, efficient photoprotective capacity and mild in vitro eye irritation. Nanocapsules of permethrin (NanoPCL and NanoRS) were successfully incorporated in the sunscreen emulsion (Fotoprot1) and evaluated regarding the stability. It was not observed changes in appearance, color, odor, pH and rheological properties of the formulations. Rheograms indicated a pseudoplastic behavior. All formulations presented capacity to protect a resveratrol solution from UV degradation. In the analysis of irritantancy, the formulations were classified as mild irritants, except PermLivre (severe irritant). The permeation experiment showed that no permethrin was founded in the receptor compartment. It was observed that both formulations (NanoPCL and NanoRS), incorporated or not in Fotoprot1 emulsion provided adequate adhesion of permethrin in the stratum corneum. However, the results indicated that formulations with NanoPCL showed better results because it was not detected the presence of permethrin in epidermis or dermis. For the formulations with NanoRS, incorporated in the sunscreen emulsion, permethrin was detected in all evaluated skin layers. Conclusion: The results shows that it was possible to develop stable photoprotective emulsions with efficient photoprotection and low irritation potencial. The lipid core nanocapsules containing permethrin are suitable for incorporation into the sunscreen emulsion, because they did not affect the efficiency of photoprotection and may reduce irritancy of permetrin.