Desenvolvimento de sistemas nanoestruturados contendo ácido cumárico e cumarina, principais metabólitos secundários presentes na mikania glomerata

Abstract

Objetivos: O objetivo deste trabalho foi preparar suspensões de nanocápsulas de núcleo lipídico contendo cumarina e ácido cumárico ou somente ácido cumárico e secá-las por aspersão utilizando a lactose como adjuvante de secagem, bem como realizar a caracterização físico-química das formulações obtidas e propor a sua aplicação para diferentes vias de administração. Métodos: As suspensões de nanocápsulas foram preparadas pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado e foram caracterizadas em termos de determinação do diâmetro de partículas, índice de polidispersão, pH, potencial zeta, teor e eficiência de encapsulação e morfologia por microscopia eletrônica de transmissão. Levando em consideração a instabilidade das suspensões poliméricas e a possibilidade de administração intrapulmonar de pós, foi empregada a técnica de secagem por aspersão utilizando a lactose como adjuvante de secagem na proporção de 10% (p/v). Os pós obtidos foram caracterizados em termos de rendimento, análise morfológica e determinação do tamanho de partículas por microscopia eletrônica de varredura, desaglomeração, teor de umidade e teor das substâncias ativas. Resultados e conclusões: As suspensões de nanocápsulas apresentaram características físico-químicas e nanotecnológicas desejáveis aos sistemas nanoestruturados. Os pós de nanocápsulas obtidos a partir do método de secagem por aspersão apresentaram bom rendimento e baixo teor de umidade, indicando sucesso na operação de secagem. O diâmetro médio obtido para os pós coincide com a faixa ideal de tamanho para adequada deposição pulmonar, sendo essa uma das propostas para aplicação destes pós. Outra possível aplicação viável destes sistemas nanoestruturados seria por meio de vias de administração das próprias suspensões de nanocápsulas ou desenvolvimento de formulações tópicas espessadas com agentes gelificantes contendo as suspensões.

Objectives: The aim of this work was to prepare suspensions of lipid core nanocapsules containing coumarin and coumaric acid or only coumaric acid and spray dry them using lactose as a drying adjuvant, as well as to perform the physicochemical characterization of the formulations obtained and propose their application for different routes of administration. Methods: The polymeric nanocapsule suspensions were prepared by interfacial deposition of preformed polymer and they were characterized in terms of size, polydispersity index, pH, zeta potential, drug content, encapsulation efficiency and morphology by Transmission Electron Microscopy. Considering the instability of polymeric suspensions and the possibility of intrapulmonary administration of powders It was used to spray drying technique using lactose at 10% (w/v). The powders were characterized in terms of yield, morphological analysis and determination of particle size by Scanning Electron Microscopy, deagglomeration, humidity and drug content. Results and conclusions: The nanocapsules suspensions presented physicochemical and nanotechnological characteristics desirable to the nanostructured systems. The dry powders showed good yield and low water content, indicating success in the drying operation. The average diameter obtained for powders coincides with optimal size range suitable for pulmonary deposition. Another possible viable application of these nanostructured systems would be administration routes to nanocapsules suspensions themselves or development of topical formulations thickened with gelling agents containing the suspensions.