Desenvolvimento de nanocarregadores contendo imiquimode visando um aprimoramento da terapia tópica para o carcinoma cutâneo
Fecha
2014Co-director
Nivel académico
Grado
Tipo
Resumo
Sistemas nanoestruturados têm atraído a atenção na área farmacêutica devido o seu potencial como carreadores de fármacos. O imiquimode é um derivado amino imidazoquinolina, que possui propriedades imunomoduladoras, aprovado para o tratamento de carcinoma basocelular. Nanocápsulas de núcleo lipídico (NCL) e carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) foram preparados por deposição interfacial de polímero pré-formado e homogeneização à alta pressão, respectivamente. Em seguida, as formulações fo ...
Sistemas nanoestruturados têm atraído a atenção na área farmacêutica devido o seu potencial como carreadores de fármacos. O imiquimode é um derivado amino imidazoquinolina, que possui propriedades imunomoduladoras, aprovado para o tratamento de carcinoma basocelular. Nanocápsulas de núcleo lipídico (NCL) e carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) foram preparados por deposição interfacial de polímero pré-formado e homogeneização à alta pressão, respectivamente. Em seguida, as formulações foram caracterizadas quanto ao diâmetro médio e distribuição de tamanho de partícula (difratometria de laser e espalhamento de luz dinâmico), potencial zeta (mobilidade eletroforética), pH (potenciometria), viscosidade (viscosimetria rotacional), morfologia (microscopia eletrônica de transmissão), teor de fármaco e eficiência de encapsulação (CLAE-UV), estabilidade física (retroespalhamento de luz), e liberação do imiquimode in vitro (diálise direta). Após, um estudo de penetração cutânea in vitro, utilizando células de Franz e pele de abdômen suíno, objetivou identificar o nanocarreador com melhor perfil visando um aprimoramento da terapia tópica. As formulações apresentaram diâmetro nanométrico [D[4,3] de 279 ± 2 nm (NCL) e 153 ± 4 nm (CLN) e diâmetro médio de 206 ± 6 nm (NCL) e 177 ± 2 nm (CLN)] e boa homogeneidade de tamanho Os valores de potencial zeta encontrados foram de -12,1 ± 1,7 mV (NCL) e -12,7 ± 3,6 mV (CLN). As suspensões de nanopartículas apresentaram valores de pH adequados para uso cutâneo [6,24 ± 0,08 (NCL) e 6,0 ± 0,02 (CLN)] bem como valores de viscosidade similares entre as nanopartículas (0,001265 ± 0,007 Pa.s para NCL e 0,001475 ± 0,021 Pa.s para CLN). A análise morfológica indicou a presença de estruturas esféricas, relativamente similares entre si. O teor de fármaco obtido foi 970 ± 0.02 μg/mL para NCL e 980 ± 0,03 μg/ml para CLN, correspondenetes a 97% e 98%, respectivamente, com alta eficiência de encapsulação (acima de 97%). As formulações apresentaram-se fisicamente estáveis à temperatura de 25º C. Diferença significativa (p<0,05) foi observada comparando os perfis de liberação do fármaco livre, NCL e CLN, os quais liberaram 101,4 ± 0,8%, 79,0 ± 1,1%, 55,83 ± 2,37%, respectivamente, em 180 minutos, de forma que ambas formulações de nanopartículas foram capazes de controlar a liberação do fármaco. O estudo de permeação demonstrou que, em comparação à CLN, a NCL levou a maior retenção do fármaco nas camadas da pele, demonstrando ser um nanocarreador adequado para aplicação de imiquimode na pele. ...
Institución
Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Faculdade de Farmácia. Curso de Farmácia.
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