Desenvolvimento tecnológico e avaliação da penetração cutânea de benzofenona-3 a partir de nanocápsulas revestidas com quitosana

Abstract

As nanocápsulas poliméricas têm sido alvo de grande interesse por permitirem alterações no tempo de permanência das substâncias no estrato córneo da pele. O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência da carga de superfície positiva das nanocápsulas revestidas com quitosana sobre as características físico-químicas e avaliar a penetração cutânea in vitro da benzofenona-3 a partir destas nanocápsulas incorporadas em hidrogéis. As nanocápsulas preparadas com Span 60® (NC-S: 234 nm; NC-S-B3: 260 nm; NC-Q-S-B3: 295 nm) apresentaram diâmetros médios maiores do que as preparadas com Epikuron 170® (NC-E: 174 nm; NC-E-B3: 175; NC-Q-E-B3: 202 nm), e todas apresentaram baixos valores de polidispersão (< 0,2), o que foi confirmado por de microscopia eletrônica de transmissão. O revestimento de quitosana conduziu a um potencial de superfície positivo (NC-Q-S-B3: 21 mV, NC-Q-E-B3: 21 mV), enquanto nas nanocápsulas não revestidas esses foram negativos (NC-S-B3: -12 mV, NC-E-B3: -8 mV). O teor de benzofenona-3 e as taxas de associação foram de aproximadamente 100 % para todas as amostras após preparação e após 30 dias de armazenamento. Análises em Turbiscan LAb® mostraram que as nanocápsulas sem revestimento de quitosana preparadas com Span 60® (NC-S-B3) apresentaram tendência à coalescência. As nanocápsulas incorporadas em hidrogéis de Natrosol® em total substituição à água não alteraram o comportamento pseudoplástico originalmente conferido ao Natrosol®. Análises em Turbiscan LAb® dos hidrogéis mostraram que não há tendência à desestabilização para todas as formulações. Estudos de penetração cutânea usando células de difusão de Franz demonstraram que as nanocápsulas contendo benzofenona-3 revestidas com quitosana foram eficazes em prolongar o tempo de residência do filtro solar sobre o estrato córneo da pele e, também, em reduzir a sua chegada ao meio receptor das células de Franz. Em conclusão, o conjunto de resultados indica que as nanocápsulas contendo benzofenona-3 e revestidas com quitosana são sistemas promissores para aplicação cutânea da benzofenona-3.

Polymeric nanocapsules have been considered to be of great interest because of their ability to promote variation in time-residence of substances on the skin stratum corneum. The aim of this work was to evaluate either the positive charged surface, due to chitosan coating, plays any influence in the nanocapsules physico-chemical properties and to evaluate the in vitro skin penetration of benzophenone-3 from these nanocapsules after incorporation in hydrogels. The nanocapsules prepared with Span 60® (NC-S: 234 nm; NC-S-B3: 260 nm; NC-Q-S-B3: 295 nm) presented higher average diameter than the ones prepared with Epikuron 170® (NC-E: 174 nm; NC-EB3: 175; NC-Q-E-B3: 202 nm), and all of them presented low polidispersity values (under 0,2), results that were confirmed by transmission electronic microscopy. The chitosan coating led to a positive zeta potential (NC-Q-S-B3: 21 mV, NC-Q-E-B3: 21 mV) while the uncoated nanocapsules presented negative zeta potential (NC-S-B3: - 12 mV, NC-E-B3: -8 mV). All the samples showed an amount of benzophenone-3 of 100 % after preparation and 30 days of storage. The drug entrapment was 100 % for all formulations. Turbiscan LAb® analyses demonstrated that the uncoated nanocapsules, prepared with Span 60®, have the tendency to coalescence. The incorporation of the nanocapsules in Natrosol® hydrogels, by substitution of the water for the nanocapsules suspension, did not cause any alteration in the originally observed pseudoplastic reological behavior of Natrosol®. Turbiscan LAb® analyses have also shown no tendency to destabilization for all hydrogel formulations. Skin penetration studies using Franz diffusion cells, have shown that the chitosan coated nanocapsules containing benzophenone-3 were considered to be efficient in prolonging the time-residence of the sunscreen in the stratum corneum and also in reducing its presence in the receptor medium of the Franz cells. In conclusion, the results indicate that the chitosan coated nanocapsules containing benzophenone-3 are promising systems for cutaneous application of the referred sunscreen.