Avaliação de tiocianatos alílicos para identificação de novos agentes antimicrobianos frente aos patógenos skape

Abstract

Neste trabalho foi realizada a investigação de uma pequena biblioteca de tiocianatos alílicos frente a bactéria ESKAPE Staphylococcus aureus por meio da técnica de micro diluição de caldo em série. Para a realização dos testes também foram utilizados microrganismos gram-positivos (Bacillus cereus e Listeria monocytogenes) e um gram-negativo (Escherichia coli). Foi testado um conjunto de tiocianatos alílicos aromáticos contendo substituintes Br, Cl, F, NO2 e OMe em diferentes posições do anel a fim de serem desenvolvidas racionalizações de relações de estrutura e atividade (REA). Este grupo de compostos foi sintetizado por um método simples, em três etapas, com 20-64 % de rendimento global a partir de reagentes comerciais de baixo custo. Os pontos de corte foram determinados utilizando-se antibióticos β-lactâmicos: penicilina-G, oxacilina e ampicilina, os quais são os antibióticos de escolha para o tratamento de doenças causados pelos patógenos e possuem valores de concentração inibitória mínima (CIM) determinados pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Os testes foram realizados em triplicatas e apresentada uma média dos resultados. Para as bactérias gram-positivas os tiocianatos alílicos contendo os grupos cloro-fenil e naftil foram os agentes antimicrobianos mais eficientes, apresentando CIM de 16-32 μg/ml. Dos compostos testados, nenhum apresentou atividade inibitória frente a bactéria gram-negativa.