Desenvolvimento e caracterização de anfissoma com derivado de cloroacetamida para tratamento antifúngico

Abstract

As infecções fúngicas são um problema crescente para a saúde pública, pois estão relacionadas diretamente com aumento da incidência das taxas de morbidade e mortalidade. O diagnóstico para essas infecções nem sempre se apresenta de forma confiável e adequada, necessitando de tratamento antifúngico que, gradativamente, demonstra-se ineficiente. Os antifúngicos disponíveis possuem diversos relatos de toxicidade ao paciente, além disso, a seleção de isolados fúngicos resistentes vem aumentando consideravelmente. Sendo assim, é necessária a ampliação de opções terapêuticas para tratamento antifúngico adequado e mais eficaz. Os derivados de cloroacetamidas juntamente com a nanotecnologia demonstram ser uma alternativa promissora. Por essa razão, o objetivo deste trabalho foi desenvolver uma formulação nanotecnológica, denominado anfissomas, contendo um derivado de cloroacetamida (CBr), com intuito de avaliar o perfil antifúngico deste sistema e propor uma alternativa de tratamento contra candidíases e dermatofitoses. Os anfissomas desenvolvidos apresentaram tamanho e distribuição, pH, teor e taxa de incorporação adequados. Os valores das concentrações inibitórias mínimas (CIM’s) apresentam-se na faixa de 6,25 a 25,00 μg/mL para os anfissomas, contendo CBr, frente às cepas dermatofíticas. Observou-se prevalente diminuição da CIM quando o composto foi incorporado à nanoformulação, indicando que a nanotecnologia pode ser uma alternativa promissora para tratamento de infecções fúngicas.

Fungal infections are a growing problem for public health because they are related to the increase of morbidity and mortality. The diagnosis of these infections is not always trustworthy and accurate and its antifungal treatment gradually shows to be inefficient. Several toxicity cases have been associated with antifungal treatment and antifungal drug resistance have been increasing over the years. Therefore, it is necessary to broaden the therapeutic options aiming at an adequate and efficient antifungal treatment. Chloroacetamide derivatives along with nanotechnology seems to be a promising option. Thus, the aim of this study was to develop nanotechnology formulation, entitled anfisomes, loaded with a chloroacetamide derivative (CBr) and to evaluate the antifungal profile of this nanosystem and offer a new option for the treatment of candidiasis and dermatophytosis. The developed amphisome presented particle size and size distribution within the nanoscale, pH suitable for skin application and high drug content and incorporation rate. The minimum inhibitory concentrations (MICs) showed ranged of 6,25 to 25,00 μg/mL for the drug-loaded anfisomes, for the dermatophytic strains there was a decrease of the MICs when the drug was loaded into the nanosystem. It was observed the prevalence of MIC reduction when the CBr compound was incorporated into the nanoformulation, indicating that nanotechnology could be a promising option for antifungal treatment.