Desenvolvimento tecnológico e caracterização físico-química de microaglomerados de nanopartículas contendo alfa-bisabolol para o tratamento de asma

Abstract

A asma é considerada um problema de saúde pública. Formulações microparticuladas são opções interessantes no tratamento da asma, pois possuem tamanho adequado para entrega pulmonar profunda e podem carrear fármacos nanoencapsulados. O trabalho objetivou desenvolver um sistema microparticulado contendo nanocápsulas de α-bisabolol (-B) para administração intrapulmonar. As Nanocápsulas foram preparadas por deposição interfacial do polímero pré-formado. Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), lactose e leucina foram os adjuvantes escolhidos para a formação dos microaglomerados (MA), obtidos por spray drying. As formulações produzidas, MABLac (MA com lactose) e MABLeu (MA com leucina) foram caracterizadas quanto ao teor de fármaco presente em cada pó, desaglomeração e recuperação das nanopartículas, propriedade dos fluxos, análise da morfologia por microscópio eletrônico da varredura (MEV), análise do comportamento aerodinâmico via impactador de cascata de Andersen e liberação in vitro por diálise. MAαBLac e MAαBLeu obtiveram um teor de 51,85 μg/mg e 56,11 μg/mg de pó. Ambos os pós obtiveram um fluxo deficiente. Houve desaglomeração dos microaglomerados e recuperação das nanocápsulas dentro de um tempo de 10 minutos. As formulações apresentaram diferenças morfológicas evidentes quanto à forma e superfície. Na avaliação da deposição por impactador, os MAαBLeu (dose emitida de 1008 μg e FPF de 51%) demonstraram ter um comportamento aerodinâmico mais adequado quando comparado aos MAαBLac (dose emitida de 276 μg e FPF de 42%). Na diálise, o perfil de liberação foi modelado segundo a equação monoexponencial para ambas as formulações, tendo o MAαBLeu apresentado uma liberação do fármaco significativamente mais controlada (p=0,0023) que o MAαBLac. Concluindo, os microaglomerados desenvolvidos apresentaram características viáveis para administração intrapulmonar, entretanto, testes adicionais deverão ser realizados para confirmar os resultados obtidos nesse estudo.