Desenvolvimento de métodos físicos e químicos para distinção de amostras autênticas e falsificadas de sibutramina

Abstract

O comércio ilegal de medicamentos é um problema mundial que afeta milhões de pessoas todos os anos. A inclusão digital contribui para a ascensão das vendas, transformando-se no principal veículo de comércio de medicamentos falsificados no mundo. No Brasil, o número de medicamentos contrabandeados apreendidos pela Polícia Federal aumentou nos últimos anos, principalmente, nas regiões Sul e Sudeste. Sendo que grande parte destes, entraram pelo país pelo Paraguai. Os medicamentos falsificados que predominam no Brasil são para tratamento de disfunção erétil e para perda de peso. O objetivo deste trabalho foi comparar amostras de sibutramina de origens distintas a fim de detectar falsificações e agrupar amostras com propriedades semelhantes, através da quantificação por Cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massas (CL-EM); da identificação por espectroscopia de infravermelho (IV) e do perfil físico (determinação do peso médio e exames físicos dos pós e cápsulas). Fez-se previamente o perfil físico das amostras, no qual foi possível identificar grupos com características semelhantes, mas adquiridos por diferentes vias. No entanto, o perfil físico sozinho não é definitivo para determinar uma falsificação e muito menos determinar uma origem comum para a mesma. Na espectroscopia de IV observou-se que quase todas as amostras apresentaram sinais nas regiões características dos grupamentos químicos da sibutramina. Nesta análise, foi possível identificar quatro grupos distintos. Em relação ao método de CL-EM validado, ele se mostrou específico, linear, exato, preciso e robusto. Os resultados da análise por CL-EM revelaram que apenas uma das amostras ilegais da faixa de 90-110%. Duas amostras apresentaram teor acima e sete abaixo. Por fim, das doze amostras analisadas, apenas as duas originais e uma das ilegas apresentaram teor adequado. Assim, pudemos verificar que é muito fácil obter sibutramina de fontes ilegais e que estes medicamentos não têm qualidade. A divulgação destes resultados é a melhor maneira de desencorajar as pessoas a não utilizarem estas fontes para a obtenção de medicamentos.

The illegal trade in drugs is a global problem that affects millions of people every year. Digital inclusion contributes to the rise of the sale of these drugs, making internet the main option in the world. In Brazil, the number of smuggled drugs seized by the Federal Police increased in recent years, mainly in the South and Southeast regions. Since most of them have entered Brazil via Paraguay. Counterfeit drugs that predominate in Brazil are those used to treat erectile dysfunction and to promote weight loss. The objective of this study was to compare samples of sibutramine with different origins in order to detect counterfeits and grouping samples with similar properties through quantification by liquid chromatography coupled to mass spectrometry (LC-MS) in previously developed and validated method; identification by infrared spectroscopy (IR) and physical profile (determination of average weight and physical examinations powders and capsules). In order to do so, 12 samples were examined, two original products acquired from local pharmacies and 10 from internet and street vendors. Based on visual examination at least three potential sources of capsules were identified, but acquired from different sources. However, the physical profile alone cannot be used to identify counterfeit drugs. Using infrared spectroscopy we found out that almost all samples showed signals that could be attributed to sibutramine functional groups. Based on IR spectra, four groups were identified, with six, three, two and one brand. Regarding the LC-MS method validated, it proved to be showed specific, linear, accurate, precise and robust. The results of LC-MS analysis revealed that only one of the illegally acquired samples were within the 90-110%. Two samples were above and the other seven were bellows those limits. Overall we found out that is very easy to buy sibutramine in the informal market and most of them are of poor quality and maybe the publication of these data coulb be the best way to discourage people to seek these sources.