Avaliação de interações do ácido gálico frente a adjuvantes empregados em formas farmacêuticas sólidas

Abstract

Neste trabalho foram avaliados o comportamento do ácido gálico e de adjuvantes tecnológicos frequentemente empregados em formas farmacêuticas sólida, e das suas misturas físicas, através de métodos termoanalíticos e por espectroscopia de infravermelho. Foi investigada também a influência da compactação sobre as misturas físicas equiponderais. Os adjuvantes avaliados foram amidoglicolato de sódio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e polimetacrilato. O ácido gálico apresentou um comportamento térmico diferenciado nas misturas, assumindo, provavelmente, uma forma instável com menor ponto de fusão. Os resultados obtidos por DSC demonstraram interação de natureza física com mudança de entalpia para misturas do ácido gálico com celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio e polimetacrilato. A interação não pode ser confirmada por espectroscopia de infravermelho para a crospovidona e polimetacrilato, devido à sobreposição das bandas com o ácido gálico. Os demais adjuvantes também apresentaram interação física, porém, sem alteração da entalpia, confirmada por espectroscopia de infravermelho, relacionada ao estabelecimento de ligações de hidrogênio entre os componentes da mistura. A compactação demonstrou particular influência sobre a interação com celulose microcristalina, croscarmelose sódica e crospovidona.

In this work were evaluated the behavior of the gallic acid and technological excipients used in sold dosage forms and their physical powder mixtures, by Differential Scanning Calorimetry (DSC) and Thermogravimety (TGA) and infrared spectroscopy (IR). The influence of the compression force on the 1:1 (w/w) physical mixtures was also investigated. The excipients evaluated were sodium starch glycolate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, crospovidone, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate and polymethacrylate. Gallic acid presented a different thermal behavior in the mixtures, assuming, probably, an unstable form with a lower melting point. The results obtained by (DSC) demonstrated the occurrence of physical interactions with enthalpy changes for the mixtures of gallic acid with microcrystalline cellulose, crospovidone, magnesium stearate and polymethacrylate. The interaction could not be confirmed by infrared spectroscopy for crospovidone and polymethacrylate, due to overlapping of the gallic acid IR bands. The other excipients also presented physical interaction, however, without alteration of the enthalpy, confirmed by IR, which could be correlated to the establishment of hydrogen bonds between the components of the mixture. The compression of the powder mixtures demonstrated a particular influence of the interaction of gallic acid with microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium and crospovidone.