Análise químico-farmacêutica do fluconazol e especialidade farmacêutica cápsula

Abstract

O fluconazol, derivado triazólico, apresenta atividade antifúngica sendo indicado no tratamento de grande variedade de infecções fúngicas. Este trabalho foi desenvolvido com o objetivo de estabelecer parâmetros de controle de qualidade para a matériaprima de fluconazol e forma farmacêutica cápsula, subsidiando a elaboração da monografia para a Farmacopéia Brasileira. A matéria-prima do fluconazol pode ser caracterizada pelos seguintes testes: aspecto, solubilidade e faixa de fusão. As impurezas do fluconazol podem ser detectadas por ensaio-limite de cloreto, sulfato, ferro, metais pesados, perda por dessecação e cinzas sulfatadas. Entre as provas de identificação pode-se reconhecer o fármaco por reações químicas de grupos funcionais e por técnicas instrumentais. Para determinação quantitativa do fluconazol na matéria-prima, empregou-se a volumetria com ácido perclórico, em meio acético e detecção do ponto final por indicadores e a espectrofotometria na região do ultravioleta, utilizando hidróxido de sódio 0,1 M a 261 nm. Os parâmetros estabelecidos para o controle de qualidade das amostras de cápsulas dos laboratórios analisados foram aspecto, variação do peso, desintegração, teste de dissolução e perfil de dissolução. O método de doseamento do fluconazol, na forma farmacêutica cápsula, por espectrofotometria na região do ultravioleta apresentou linearidade, especificidade, precisão e exatidão dentro dos critérios de aceitação. Os lotes dos laboratórios C, D apresentaram perfis de dissolução similares ao medicamento de referência (laboratório E), demonstrando haver um comportamento homogêneo para estes medicamentos. Os lotes dos laboratórios A e B não apresentaram homogeneidade quanto ao perfil de dissolução, quando comparado com os demais laboratórios.

Fluconazole is a triazole derivated drug with an antifungal activity which is used in the treatment of a large variety of fungal infections. The objective of this work is to establish parameters for the quality control of fluconazole itself, and the pharmaceutical specialities capsules, for elaboration of a monography for Brazilian Pharmacopeia. The raw material of fluconazol was characterized by the following tests: aspect, solubility and fusion range. The fluconazol impurities can be detected through limit assay of chloride, sulphate, iron, heavy metals, lost on drying and residue on ignition. Among the identification tests this drug can be recognized by chemical reactions of functional groups and instrumental methods. To determine the quantitative value of fluconazol in raw material it was used perchloric acid volumetry in acetic medium and period detection by indicators and ultraviolet spectrophotometry utilizing 0,1 M sodium hydroxide in 261 nm was used. Capsules samples from the analysed were aspect, average weight determination, disintegration, dissolution test and dissolution profile. The determination of drug in capsules by ultraviolet spectrophotometry demonstrated linearity, specificity, precision and accuracy. The lots of C, D, and E laboratories showed similar release profiles demonstrating a homogeneous behaviour. The lots of A and B laboratories did not show homogeneity in dissolution profile when compared to other laboratories.