Avaliação do comportamento de compressão de dois extratos secos de achyrocline satureioides (lam.) DC. compositae (marcela)

Abstract

O objetivo deste trabalho foi avaliar dois produtos secos por aspersão, obtidos a partir das soluções extrativas hidroalcoólicas a 40 % (PSA40) e 80 % (PSA80) das inflorescências de Achyrocline satureioides, quanto ao desempenho no processo de obtenção de comprimidos. Os PSA demonstraram propriedades tecnológicas deficientes necessitando, assim, de etapa adicional de granulação, sendo eleita a técnica por via seca em face da sensibilidade dos mesmos frente à umidade e ao calor. A granulação via seca por desagregação engendrada a partir de compactos resultou em produtos intermediários adequados para a produção de comprimidos. Os granulados de PSA40 (GRPSA40) e PSA80 (GRPSA80) apresentaram características tecnológicas equiparáveis confirmando que o fator decisivo está ligado ao processo. A segregação granulométrica oriunda da adição de desintegrante e material de enchimento na forma pulvérea tornaram imperativa a produção de granulados co-processado de adjuvantes (GRADJ). Para tanto, estudos de desenvolvimento e otimização foram realizados. Os complexos farmacêuticos (CF) foram constituídos pelos GRPSA, GRADJ selecionado e lubrificante. A compressão dos CF resultou em comprimidos sem laminação, capping ou aderência, no entanto, sinais de percolação foram evidenciados, sendo estes detectados por análise de imagem. A variável de processo empregada, velocidade de rotação em máquina de comprimir rotativa, determinou alterações em características dos comprimidos, notadamente, para formulação derivada de PSA40. De modo geral, ambas as formulações mostraram viabilidade na produção de comprimidos haja vista suas boas propriedades mecânicas, uniformidade de conteúdo e a rápida cedência. O longo tempo de armazenamento, bem como as etapas de processamento não causaram modificações na concentração dos marcadores flavonoídicos. O estudo de física da compressão evidenciou comportamento plástico para os diferentes produtos intermediários sendo dependente da relação ponderal ou volumétrica entre o PSA e a celulose microcristalina. Visando alcançar menor de tempo de corrida e maior resolução dos picos dos marcadores flavonoídicos se desenvolveu e validou método por CLAE.

The aim of this study was to evaluate the performance of two spray dried products obtained from the extractive hydroalcoholic solutions at 40 % (PSA40) and 80 % (PSA80) from the inflorescences of Achyrocline satureioides in the production of tablets. The PSA showed poor technological properties assigned mainly from its small size, thus requiring an additional step of granulation. In order to overcome such problems a formulation was developed intending a dry granulation process. The slugging in an eccentric tablet press and milling resulted in intermediate products suitable for the production of tablets. Moreover, granular PSA40 (GRPSA40) and PSA80 (GRPSA80) had comparable technological properties confirming that the decisive factor is linked to the process. The observed particle segregation when adding powdered disintegrant and filling material to the GRPSA justified the imperative necessity to produce co-processed adjuvant granules (GRADJ). Studies of development and optimization for this product were performed. The compression mixes (CF) were composed by each GPSA, the chosen GRADJ and lubricant. Compression of CF resulted in tablets without lamination, capping or adherence, however, with signs of percolation, the latter being supported by image analysis. The rotation speed, variable of process of compression in a rotatory tablet press, influenced the characteristics of the tablets, especially for the formulation containing PSA40. Both formulations (GRPSA40 and GRPSA80) demonstrated to be viable in the production of tablets considering their good mechanical properties, uniformity of content and fast release. The long-term storage, as well as the productive steps did not result in alterations of the concentration of marker flavonoids. The study of physical compression showed plastic behavior for the intermediate products being dependent on the volume or weight ratio between the PSA and microcrystalline cellulose. For analytical purposes a HPLC method was developed and validated aiming at a shorter run time and a better resolution of the peaks of the major flavonoids.