Desenvolvimento de nanopartículas contendo α-bisabolol e avaliação das suas potenciais atividades citotóxica e gastroprotetora

Abstract

O presente trabalho tem como proposta central o desenvolvimento de formulações nanotecnológicas contendo α-bisabolol. Considerando que o α-bisabolol é um óleo, ele é proposto como substância a ser encapsulada, constituindo, simultaneamente, em parte ou todo o núcleo oleoso das nanocápsulas em três diferentes concentrações (1, 10 e 16 mg/mL). Adicionalmente, o α-bisabolol também é utilizado para a preparação de carreadores lipídicos nanoestruturados, apresentando-se desta forma como componente estrutural, além de constituir a substância carreada em duas concentrações (10 e 16 mg/mL). Determinou-se os perfis de liberação de α-bisabolol a partir das formulações nanotecnológicas, analisando as possíveis variações em função da modificação das proporções de α-bisabolol e triglicerídeos do ácido cáprico e caprílico (TCM). Foi verificado que uma maior concentração de TCM nas formulações está relacionada a um maior controle de liberação. De acordo com avaliação por calorimetria exploratória diferencial, pode-se sugerir que haja uma interação entre o α-bisabolol e o TCM. Após avaliação da permeação cutânea a partir dos dois tipos diferentes carreadores (com concentração de 10 mg/mL de α-bisabolol), pode-se observar que as nanocápsulas poliméricas possibilitaram maior acúmulo de α-bisabolol na epiderme, enquanto os carreadores lipídicos reteram-no no estrato córneo. Na avaliação da concentração de α-bisabolol na derme, os resultados indicaram um maior controle de permeação a partir de ambos nanocarreadores quando comparados à emulsão do óleo. A avaliação do efeito citotóxico e captação celular em células de melanoma evidenciou que as nanocápsulas contendo α-bisabolol apresentaram maior efeito citotóxico em comparação ao óleo livre devido a vetorização promovida para o interior celular. Ainda, a nanoencapsulação do α-bisabolol acarretou em um aumento da sua atividade gastroprotetora in vivo, para ambas as nanoestruturas, frente a úlceras induzidas por etanol e indometacina

This work mainly propose the development of nanotechnological based formulations containing α-bisabolol. Considering that α-bisabolol is an oil, it is proposed as a substance to be encapsulated, forming simultaneously the totality or part of nanocapsules oily core in different concentrations (1, 10 and 16 mg/ml). Additionally, α-bisabolol is also proposed for the preparation of nanostructured lipid carriers, thus presenting itself as a structural component and the substance to be carried (10 and 16 mg/ml). The release profiles of α-bisabolol from nanotechnological formulations were studied analyzing the possible variations due to the change in proportions of α-bisabolol and caprylic capric acid triglycerides. It was found that the presence of increased lipid content in the formulations is related to a greater release control. The differential scanning calorimetry evaluation suggested that there is an interaction between the two oils, α-bisabolol and caprylic capric acid triglycerides. skin permeation evaluation of the two different carriers (α-bisabolol concentration of 10 mg/ml), it was possible to observe that the polymeric nanocapsules allowed greater accumulation of α-bisabolol in the epidermis, while lipid carriers retained the oil in the stratum corneum. In assessing the concentration of α-bisabolol in the dermis, the results indicated greater permeation control from both nanocarriers compared to emulsified oil. The cytotoxic effect and cellular uptake evaluation in melanoma cells showed that nanocapsules containing α-bisabolol presented greater cytotoxic effect than free oil due to nanocapsule vectorization to the cell interior. In addition, nanoencapsulation of α-bisabolol caused an increase in its gastroprotective activity, for both nanostructures, in ethanol and indomethacin-induced ulcers.