Desenvolvimento de hidrogéis contendo extrato de Achyrocline satureioides incorporado em nanoemulsões visando à atividade antioxidante

Abstract

Achyrocline satureioides (AS) - Asteraceae é uma planta medicinal amplamente usada na América do Sul. Uma vasta literatura tem mostrado a atividade antioxidante dos extratos de AS. Tal atividade tem sido relacionada às principais agliconas flavonoídicas dos extratos de AS: quercetina, luteolina e 3-O-metilquercetina. Neste estudo, descrevemos o desenvolvimento de hidrogéis antioxidantes contendo extrato de AS incorporado em nanoemulsões, objetivando a aplicação tópica. Em uma primeira etapa, nanoemulsões compostas do extrato de AS, triglicerídeos de cadeia média, lecitina de gema de ovo, polissorbato 80 e água foram preparadas por emulsificação espontânea. Este procedimento conduziu à obtenção de nanoemulsões monodispersas (índice de polidispersão <0,2) com tamanho médio de gotícula de 250 nm, confirmado por microscopia eletrônica de transmissão, e potencial zeta de aproximadamente -50 mV. Tais propriedades foram similares após a incorporação das nanoemulsões em hidrogéis de Carbopol Ultrez (0,15%) e estas mantiveram-se inalteradas ao longo do tempo (até 90 dias). Os hidrogéis exibiram um comportamento não-Newtoniano pseudoplástico. Foi observada uma maior liberação de 3-O-metilquercetina a partir das ASNE quando comparada com o HASNE. Estudos de permeação/retenção em pele de orelha suína foram realizados utilizando células de difusão do tipo Franz durante 8 horas. Os flavonoides foram retidos progressivamente na pele com um aumento na quantidade de formulação colocada no compartimento doador, até atingir um platô em aproximadamente 2 ug/cm2. Neste platô foi detectada uma maior retenção de 3-O-metilquercetina em comparação com os outros flavonoides. Finalmente, a proteção da pele de orelha suína pelas formulações contra o estresse oxidativo gerado pela luz UVA/UVB, foi evidenciado por meio de técnicas como TBARS, carbonilação de proteínas e grupamentos tióis totais. Os resultados globais mostraram o potencial das formulações desenvolvidas neste estudo visando à prevenção do estresse oxidativo na pele.

Achyrocline satureioides (AS) - Marcela is a medicinal plant widely used in South America. A well-documented literature has shown the antioxidant activity of the extracts of A. satureioides. Such activity has been related to the main aglycone flavonoids of AS: quercetin, luteolin, and 3-O-methylquercetin. In this study, we described the development of antioxidant hydrogels containing an A. satureioides extract-loaded nanoemulsions aimed at topical application. In the first step, nanoemulsions composed of A. satureioides extract, medium chain triglycerides, lecithin yolk egg, polysorbate 80, and water were prepared by means of the spontaneous emulsification. This procedure led to obtaining monodisperse nanoemulsions (polydispersity index <0.2) with average droplet size of 250 nm, confirmed by transmission electron microscopy, and zeta potential of approximately -50mV. Such properties were quite similar after thickening of nanoemulsions with Carbopol® Ultrez (0.15%) and remained unchanged over time (up to 90 days). Hydrogels exhibit a non-Newtonian pseudoplastic behavior. A higher release of 3-O-mehylquercetin from ASNE was observed when compared with HASNE. Studies of flavonoids permeation/retention through porcine ear skin were performed using Franz diffusion cells during 8 hours. Flavonoids were progressively retained into the porcine ear skin with an increase of the amount of formulation placed in donor compartment, until it reached a plateau of approximately 2 ug/cm2. At this plateau, it was detected a higher retention of 3MQ in comparison with other flavonoids. Finally, a protection the porcine ear skin by formulations, against oxidative stress generated by UVA/UVB light, was demonstrated by means of TBARS, protein carbonylation, and total protein thiol content assays. The overall results showed the potential of the formulations developed in this study for the prevention of oxidative stress on the skin.